Раувольфия (Rauvolfia serpentina Benth.) - это многолетний кустарник; произрастает в Южной и Юго-Восточной Азии. В медицине применяют корень раувольфии, содержащий алкалоиды (см.) и ресцинамин, оказывающие седативный и гипотензивный эффект, аймалин и серпентин, обладающие противоаритмическими свойствами, и другие алкалоиды.
Раунатин (Raunatinum; ) содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии; обладает гипотензивным, седативным и противоаритмическим действием.
Применяют при ; назначают внутрь по 0,002- 0,012 а в сутки в течение, 3-4 недель. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г. См. также Гипотензивные средства.
Рис. 58. Раувольфия змеиная (слева - корень).
Раувольфия (раувольфия змеиная; Rauwolfia, или Rauvolfia, serpentina Benth)-многолетний вечнозеленый кустарник высотой 0,2-0,6 м с прямым стеблем и вертикальным корневищем, переходящим в утончающийся, морщинистый, коричневого цвета корень длиной до 40 см; относится к семейству кутровых (Apocynaceae Lindl.). Произрастает в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Цейлон, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое описание раувольфии принадлежит немецкому врачу Раувольфу (L. Rauwolf, 16 в.). В медицине применяют корень раувольфии, который выкапывают на 3-4-м году жизни растения и высушивают. Из раувольфии выделено около 40 алкалоидов, подразделяемых по особенностям химического строения и основности на три группы: третичные индольные (слабые) основания - резерпин (см.), ресцинамин, иохимбин; третичные индолиновые основания (средней силы)- аймалинидр.; четвертичные ангидрониевые основания (сильные) - серпентин и др. Резерпин обнаружен и в других видах раувольфии (R. canescens Linn., R. micrantha Hook,. R. tetraphylla L.). По фармакологическим свойствам и терапевтической эффективности наибольшее значение среди алкалоидов раувольфии имеют резерпин и ресцинамин, оказывающие седативный и гипотензивный эффект, а также аймалин и серпентин, обладающие противоаритмическим действием.
Аймалин, в отличие от резерпина, лишен транквилизирующего действия, но обладает способностью понижать возбудимость миокарда и подавлять эктопическое импульсообразование, удлинять рефрактерную фазу и угнетать функцию проводимости.
Аймалин применяют при желудочковой и предсердной экстрасистолии, синусовой тахикардии, различных формах пароксизмальной тахикардии, синдроме Вольфа - Паркинсона - Уайта. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. При парэнтеральном введении разовая доза 50 мг (содержимое одной ампулы), суточная - 100-150 мг. Внутрь назначают по 1-2 драже (50-100 мг) 3-4 раза в день в течение 1-3 недель. Аймалин противопоказан при тяжелых поражениях проводящей системы сердца, резких органических изменениях миокарда, выраженной сердечной недостаточности и гипотонии.
В медицине применяют также ряд суммарных алкалоидных препаратов раувольфии (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina и др.).
Раунатин (отечественного производства) - аналог гендона, содержит в основном алкалоиды резерпин, серпентин и аймалин и оказывает гипотензивное, противоаритмическое и в меньшей степени седативное действие. Раунатин в основном применяют при гипертонической болезни, особенно в I и II стадиях. Препарат выпускают в таблетках, содержащих по 2 мг суммы алкалоидов раувольфии; назначают после еды по 1-2 таблетки в сутки, постепенно доводя суточную дозу до 5-6 таблеток (10-12 мг). После того как терапевтический эффект достигнут, дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток. Курс лечения обычно продолжают 3-4 недели. Гипотензивный эффект суммарных препаратов раувольфии наступает более постепенно, чем от резерпина; побочное действие у них выражено значительно слабее.
См. также Гипотензивные средства.
Раувольфия змеиная (серпентина) семейства кутровых (Apocynaceae).
Химический состав. Корни и корневища растения содержат от 1 до 2 % алкалоидов, являющихся производными индола. В их числе резерпин, аймалин, аймалицин, изоаймалин, изораухимбин, йохимбин, папаверин, раувольфинин, раухимбин, резерпенин, резерпилин, ресцинамин, сарпагин, серпентин, серпентинин, серпин, тебаин, чаиндрин и др. Кора корней содержит 90 % общего количества алкалоидов в корнях. В других частях растения содержание данных алкалоидов на порядок ниже. Их содержание также зависит от места произрастания растения и времени заготовки лекарственного сырья. Установлено, что самая высокая концентрация действующих веществ приходится на зимнее время года. Растение также содержит крахмал, смолы, стерол.
В листьях и стеблях растения помимо алкалоидов (содержание, как было отмечено, в этих частях невысокое) содержатся также каротиноиды, флавоноиды и млечный сок(каучук).
Все эти действующие вещества формируют основу химического состава раувольфии змеиной (серпентины).
Лекарственные средства. "Резерпин" (таблетки) и его препараты: "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Трирезид", "Бринердин"; "Аймалин" (таблетки, ампулы). "Раунатин" (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.
Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). "Раунатин" действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство "Аймалин" является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.
Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.
Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.
Адельфан (Аdelphan) - таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).
Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) - резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.
Бринердин (Вrinerdin) - драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.
Кристепин (Сrуstерin) - драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в день или через день.
Трирезид (Тriresid) - таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.
При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.
Раунатин (Rаunаtinum) - препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.
Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.
Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.
Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.
Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.
Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.
Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.
Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5 % раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.
При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).
Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.
Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.
Сушеница топяная (Gnaphalium uliginosum L.).Сем. астровые - Asteracea. Другие названия: сушеница болотная, жаблик.
Химический состав. Флавоноиды (триоксидиметоксифлавон, гнафалозид А и В), не менее 0,2 % каротина, до 4 % дубильных веществ, эфирное масло, до 16 % смол, аскорбиновая кислота, алкалоиды фитостерины.
В надземной части в фазу бутонизации содержатся: зола - 25,64 %; макроэлементы (мг/г): К - 28,40, Ca - 7,60, Mn - 2,70, Fe - 1,00; микроэлементы (КБН): Мg - 0,73, Cu -7,72, Zn - 0,51, Со - 2,11, Мо - 48,00, Cr - 0,18, Al - 0,70, Ва - 0,52, V - 0,18, Se - 6,70, Ni - 0,22, Sr - 0,06, Pb - 0,08, Br - 152,70. В - 117,00 - мкг/г. Не обнаружены Cd, Li, Ag, Au, I. Концентрирует Fe, Mo, Cu, Co, Se, Al. В надземной части в фазу цветения содержатся: зола - 17,08 %; макроэлементы (мг/г): К - 49,90, Ca - 15,70, Mn - 2,90, Fe - 2,30; микроэлементы (КБН): Мg - 0,37, Cu - 3,65, Zn - 2,00, Со - 0,65, Мо - 6,60, Cr - 0,90, Al - 0,93, Ва - 0,60, V - 0,53, Se - 4,50, Ni - 0,38, Sr - 0,25, Cd - 50,00, Pb - 0,23, Br - 4,80, Li - 18,00. В - 60,00 мкг/г. Не обнаружены Au, Ag, I. Концентрирует Fe, Cu, Zn, Mo, Al, Se, Cd, особенно Cu, Fe, Zn. Может накапливать Мg.
Применение. Траву сушеницы топяной применяют при гипертонической болезни в виде настоя (10,0:200,0 или 20,0:200,0) по 1/2-1/3 стакана 3 раза в день. Лучшие результаты отмечены при лечении больных с гиперкинетическим типом кровообращения.
Настой применяют также в комплексном лечении больных гипертонической болезнью, принимающих в-адреноблокаторы, для смягчения действия последних, снятия ортостатических реакций, а также резких колебаний АД. Отмечено положительное селективное влияние настоев на гемодинамику головного мозга даже при малом общем гипотензивном эффекте.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах настой сушеницы (1 столовая ложка 3-4 раза в день перед едой) назначают, как правило, в комплексе с другими растениями. При язвенной болезни желудка с высокой кислотностью в лечебных учреждениях применяют витаминно-кислородный коктейль, состоящий из плодов шиповника (50 г), травы пустырника (15 г), корня аира (15 г), травы сушеницы топяной (15 г), травы зверобоя (15 г), листьев мяты (15 г), воды (1,5 л); сахарный сироп добавляют по вкусу. Из растений готовят настой, на процедуру используют 1 столовую ложку.
Сушеница показана при острых и хронических энтеритах, колитах, бактериальной и амебной дизентерии. В комплексной терапии применяют 5 % настой сушеницы топяной по 1 столовой ложке 3 раза в день за 20-30 мин до еды.
При постдизентерийных дисфункциях, проктогенных запорах, тенезмах, геморрое настой сушеницы применяют в виде лечебных клизм. Через 1 ч после очистительной клизмы на ночь в прямую кишку ежедневно или через день вводят 100 мл 5 % теплого настоя сушеницы. Рекомендуется 5-6 процедур.
При рожистом воспалении применяют лекарственный сбор, включающий траву сушеницы и тысячелистника, листья крапивы и эвкалипта, корни аира, кровохлебки и солодки. Растения берут поровну. Настой готовят в соотношении 1:10 и 1:20. Назначают по 20-50 мл 4 раза в день в течение 7-10 дней. Внутрь настой сушеницы назначают при тромбофлебитах. В виде ножных ванночек настой сушеницы используют при флеботромбозах, тромбофлебитах, эндартериитах, трофических язвах нижних конечностей. Для приготовления ванночки 100 г травы сушеницы заливают 5 л кипятка, настаивают 30-40 мин. Ванночки делают на ночь, температура воды 35-37°С, продолжительность 15-20 мин.
Наружно сушеницу применяют в виде настоя или спиртово-масляного экстракта, которым смазывают труднозаживающие раны, язвы, ожоги. Настой сушеницы назначают для полосканий при стоматитах, зубной боли, язвах в полости рта, при ангинах и хронических тонзиллитах.
Местные ванночки из настоя используют при повышенной потливости ног и ладоней.
Противопоказания и побочные эффекты. Данное лекарственное растение не рекомендуется принимать всем тем людям, у которых была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо компонентам, которые входят в его состав. Чаще всего данное растение воспринимается организмом человека достаточно хорошо. В очень редких случаях на фоне его применения о себе могут дать знать различные аллергические реакции.
Противопоказана при брадикардии. Не следует применять её длительным курсом при гипотонии, вегетососудистой дистонии по гипотоническому типу.
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, желчнокаменная болезнь, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Барвинок малый (могильница) - Vinca minor L.Семейство кутровые - Apocynaceae.
Другие названия растения:могильница, гроб-трава, плющ, зеленка, цвенок, винка.
Химический состав . В траве и листьях барвинка содержатся алкалоиды индольного ряда (минорин, винкамин, винин, пубисцин), флавоноиды, горькие вещества, аскорбиновая кислота, каротин и другие соединения.
Все эти действующие вещества формируют основу химического состава барвинка малого (могильницы).
Применение . Растение барвинок малый используется со времен древней медицины в качестве успокаивающего средства, уменьшающего головокружение и головную боль, снижающего АД.
Препараты. Винкапан и девинкан оказывают сосудорасширяющее (преимущественно на сосуды мозга), гипотензивное и слабое седативное действие.
Применяют их при гипертонической болезни, спазмах сосудов головного мозга, неврогенной тахикардии и других вегетативных неврозах. Гипотензивное действие препаратов особенно выражено у больных гипертонической болезнью I-II стадии, меньше III стадии. Препараты барвинка малого положительно влияют на работу сердца, повышают стойкость капилляров, увеличивают суточный диурез. Они малотоксичны. Эффект от лечения барвинком сохраняется до 3 мес. Препараты барвинка малого близки к препаратам раувольфии. Девинкан эффективен также при мигрени.
Настой барвинка малого, кроме того, применяют в качестве кровоостанавливающего (при маточных, кишечных кровотечениях), вяжущего и противомикробного средства. Барвинок малый широко применяется в народной медицине многих стран как вяжущее, кровоостанавливающее и ранозаживляющее средство, его применяют при кровоизлияниях из разных органов, поносах, лихорадке, малярии и в других случаях. Отвар из травы используют наружно для компрессов при мокнущих экземах, сыпях, кожном зуде, для полосканий при зубной боли и воспалениях в полости рта.
Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов . Из травы и листьев барвинка изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.
Настой из травы барвинка малого. Способ приготовления настоя из травы барвинка: 5 г (1 столовая ложка) измельченных листьев растения заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, кипятят на водяной бане в течение 15 мин, охлаждают, процеживают, отжимают оставшееся сырье. Принимают настой в течение дня (для больных гипертонической болезнью) по 1/3 стакана 3 раза в день.
Винкапан (Vincapanum) - это препарат, содержащий сумму алкалоидов барвинка малого. Назначают внутрь по 0,005-0,01 г 2-3 раза в день, детям дозы устанавливают в зависимости от возраста. Выпускается винкапан в таблетках по 0,01 г.
Девинкан (Devincan) - это метиловый эфир винкаминовой кислоты. Оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, дает слабый седативный эффект. Препарат действует преимущественно на сосуды мозга, улучшая кровоснабжение мозговой ткани. В связи с этим его применяют преимущественно при церебральной форме гипертонической болезни, в том числе при кризах. Назначают девинкан также при системном повышении АД (в I и II стадии гипертонической болезни) и при неврогенной тахикардии.
Применяют девинкан внутрь и внутримышечно. Внутрь дают взрослым по 0,005-0,01 г (5-10 мг), начиная с 2-3 раз в день, а затем 3-4 раза в день. Детям назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 2-3 раза в день. Лечение девинканом продолжают обычно несколько недель; перед окончанием лечения постепенно уменьшают дозу. Внутримышечные инъекции препарата производят только в условиях стационара; вводят, начиная с дозы 0,005 г (1 мл 0,5 % раствора), 1 раз в день; затем по 1-2 мл 2 раза в день. После улучшения состояния переходят на прием таблеток.
Выпускается девинкан в таблетках, содержащих по 0,005 и 0,01 г (5-10 мг), и в ампулах, содержащих по 0,005 г (5 мг) препарата.
Другие названия растения:
серпентина, сарпагандха.
Краткое описание раувольфии змеиной:
Раувольфия змеиная (серпентина) – это полукустарник высотой до 1–1,5 м, семейства кутровых (Apocynaceae).
Произрастает раувольфия змеиная (серпентина) в тропических странах.
Заготавливают корни и корневища раувольфии, из которых медицинская промышленность производит резерпин, раунатин, аймалин.
Химический состав раувольфии змеиной:
Корневища и корни раувольфии содержат около 20 индольных алкалоидов, которые в пересчете на сухое сырье растения составляют 1–2%. Наиболее известные из них резерпин, резерпинин, раупин, серпентин, ресцинамин, аймалицин, аймалин, аймалинин, серпин, иохимбин, тебаин, папаверин и др.
Все эти действующие вещества формируют основу химического состава раувольфии змеиной (серпентины).
Фармакологические свойства раувольфии змеиной:
Фармакологические свойства раувольфии определяются ее химическим составом.
Фармакологические свойства алкалоидов растения многообразны. В основном они влияют на ЦНС, обладают гипотензивным и адренолитическим действием, что обусловлено преимущественно специфическими свойствами резерпина и суммой близких к нему по строению алкалоидов. В связи с широким использованием в медицинской практике резерпина и суммарных алкалоидных препаратов из раувольфии ниже представлены фармакологические свойства резерпина и раунатина.
Резерпин:
Резерпин – это белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо – в органических растворителях. Оказывает в основном гипотензивное и седативное (транквилизирующее) действие.
Гипотензивное действие резерпина развивается медленно и сохраняется на длительное время. Гипотензивный эффект связан со снижением сердечного выброса крови, с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов, а также с наличием ингибирующего влияния препарата на прессорные центры. Прямое влияние алкалоида раувольфии на вазомоторные центры в настоящее время не доказано, так как резерпин в эксперименте на животных не влияет на эфферентную импульсацию в преганглионарных волокнах симпатической иннервации. При действии резерпина, однако, наблюдаются брадикардия, повышение двигательной активности и секреции желудочно-кишечного тракта, а также миоз, что свидетельствует об угнетении препаратом адренергических механизмов и о преобладании холинергических эффектов.
Влияние резерпина на ЦНС проявляется в углублении и усилении физиологического сна, в потенцировании действия барбитуратов и других снотворных препаратов и наркотиков, в торможении интерорецептивных рефлексов, в снижении температуры тела. Все это позволяет отнести резерпин к разряду нейролептиков. Однако в настоящее время резерпин в практической медицине в качестве нейролептика применяется довольно редко.
Механизм действия резерпина связывают с его влиянием на биогенные амины, хотя он и не относится к ингибиторам моноаминоксидазы. В эксперименте на животных при введении алкалоида раувольфии в больших дозах заметно понижается содержание биогенных аминов в ЦНС и других органах и тканях. Например, уменьшается содержание катехоламинов в ЦНС норадреналина – в сердечной мышце, сосудах, мозговом слое надпочечников.
Раунатин:
В отличие от индивидуального алкалоида растения суммарный препарат из раувольфии змеиной – раунатин – оказывает более мягкое гипотензивное и седативное действие, однако за счет других алкалоидов растения ему также присущи антиаритмические и спазмолитические свойства. Несмотря на то, что по силе гипотензивного действия раунатин уступает резерпину, механизм снижения уровня АД раунатина слагается из двух компонентов – центрального резерпиноподобного и периферического адренолитического эффекта.
Применение раувольфии в медицине, лечение раувольфией. Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов раувольфии змеиной:
Из корневищ и корней раувольфии изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.
Препарат резерпин:
Резерпин (Reserpinum) применяют преимущественно при гипертонической болезни. Под влиянием препарата происходит постепенное понижение максимального и минимального АД при разных формах гипертонической болезни (в том числе при гиперфункции щитовидной железы). Наибольший эффект наблюдается в ранних стадиях заболевания при отсутствии органических изменений сердечно-сосудистой системы. Терапевтическое действие резерпина проявляется обычно через 3–6 дней после начала применения препарата. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина. Назначают его обычно внутрь в виде таблеток; иногда вводят внутримышечно или внутривенно, однако парентеральное введение не имеет существенных преимуществ по сравнению с приемом препарата внутрь.
Дозы препарата и длительность его применения следует индивидуализировать. При гипертонической болезни обычно начинают с назначения резерпина в дозе 0,1–0,3 мг/сут (0,0001–0,0003 г/сут); принимают препарат резерпин после еды. В одних случаях достаточно продолжать применять препарат в этих дозах, в других случаях дозу постепенно увеличивают до 0,5–1 мг/сут; при отсутствии эффекта дозу можно увеличить до 1,5–2 мг/сут. Если в течение 10–14 дней гипотензивный эффект не наступит, дальнейший прием препарата отменяют. При наличии эффекта дозу постепенно понижают до 0,5–0,2–0,1 мг/сут. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно в течение нескольких месяцев под наблюдением врача.
При необходимости можно назначать резерпин совместно с другими гипотензивными средствами, особенно с апрессином, а также гексонием, пентамином и другими ганглиоблокирующими препаратами.
Препарат резерпин применяют также при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), при гиперсимпатикотонии, тиреотоксикозах (вместе с тиреостатическими веществами), при поздних токсикозах беременности.
Высшие дозы резерпина для взрослых внутрь: разовая 0,001 г (1 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При назначении препарата в более высоких дозах следует сделать соответствующее указание в рецепте.
Детям резерпин назначают в возрасте до 1 года не больше 0,1 мг 1–2 раза в сутки, до 5 лет – 0,1 мг 2 раза в сутки и от 6 до 12 лет – 0,1 мг 2–3 раза в сутки.
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма.
При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии.
При побочных явлениях следует уменьшить дозу резерпина или временно его отменить. При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства, при паркинсонизме – атропин, тропацин, амизил или аналогичные препараты. При выраженной депрессии применяют стимуляторы ЦНС. При назначении препарата в амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития сонливости и общей слабости.
Противопоказания резерпина: резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечно-сосудистых заболеваниях с недостаточностью кровообращения и выраженной брадикардией, при коронаросклерозе и склерозе сосудов головного мозга, нефросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Выпускается в виде порошка и таблеток по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг).
Резерпин в порошке сохраняют под замком (список А); таблетки – с предосторожностью (список Б). Хранят препарат резерпин в плотно укупоренной посуде в сухом, защищенном от света месте.
Препарат раунатин:
Раунатин (Raunatinum). Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II-й стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, но может, однако, применяться при невротических состояниях.
Назначают препарат внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день; на 3-й день – по 3 таблетки и доводят общую суточную дозу препарата до 5–6 таблеток в день; принимают раунатин после еды.
После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10–14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1–2 таблеток в день. Курс лечения продолжается 3–4 нед. Однако иногда препарат принимают довольно длительное время в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение раунатином должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно применять другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.
Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. Однако в отдельных случаях наблюдается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного перерыва (1–3 дня) в приеме препарата.
Выпускается раунатин в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих по 0,002 г (2 мг) препарата. Хранение: список Б. Хранят препарат раунатин в хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.
Препарат аймалин:
Аймалин (Ajmalinum) по химическому строению относится к группе индольных производных и представляет собой белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно – в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы в воде.
Аймалин в отличие от резерпина не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.
Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусового узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма.
Аймалин является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.
Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; он особенно эффективен при парентеральном введении.
Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно – в течение 3–5 мин. При необходимости можно в течение дня ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2–4 мл 2,5% раствора в 100–200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г/сут (т. е. до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.
При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1–2 таблетки (0,05–0,1 г) 3–4 раза в день (в течение 1–3 нед). Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечается гипотония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении – ощущение жара.
Противопоказания аймалина (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III стадии, резкая гипотония. Осторожность необходима в случае введения аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможно понижение АД и нарушение проводимости.
Выпускается аймалин в таблетках по 0,05 г, в ампулах по 2 мл 2,5% раствора (25 мг в 1 мл). Хранят препарат по списку Б в защищенном от света месте.
Корни раувольфии змеиной - Radices Rauwolfiae serpentinae
Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth.
Сем ейство кутровые - Apocynaceae
Кроме раувольфии змеиной, выращиваемой с древнейших времен в Индии, Бирме, на Индонезийских островах, в настоящее время в результате проведенных работ используются раувольфия серая - Rauwolfia canescens L. из Индии и раувольфия рвотная - Rauwolfia vomitoria Af. из Африки. Изучение остальных видов продолжается. В условиях культуры хорошо себя зарекомендовала раувольфия серая.
Ботаническая характеристика. Раувольфия змеиная - вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1-1,5 м с млечным соком. Имеет небольшое корневище и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Листья расположены мутовчато по 3-4, овальной, слегка заостренной формы, плотные, голые. Цветки розовые, красные или белые в густых зонтиковидных соцветиях. Плоды красные, состоят из 2 сочных костянок. Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.
Распространение. Индия, Индонезия, Бирма, Шри Ланка. В Индии введена в культуру. Культура осваивается в Грузии.
Местообитание. На опушках субтропических лесов.
Заготовка. Заготавливают корни и очень мелкие корневища. Корни выкапывают осенью. Режут на куски. На плантациях в Индии корни выкапывают на 3-4-й год. Промывают.
Сушка. В естественных сушилках, на сквозняке.
Внешние признаки. Корни цилиндрические или разрезанные продольно, продольно-бороздчатые, снаружи покрытые бурой пробкой. Древесина желтая, хрупкая. Запах характерный, неприятный. Вкус горький.
Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.
Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.
Хранение. "Резерпин" в порошке сохраняется по списку А. Все препараты в таблетках - по списку Б.
Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие.
Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Действие резерпина распространяется также на центральную нервную систему. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.
Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.
Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.
Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.
Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. - Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.
Лекарственные средства. "Резерпин" (таблетки) и его препараты: "Адельфан", "Адельфан-эзидрекс", "Трирезид", "Бринердин"; "Аймалин" (таблетки, ампулы). "Раунатин" (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.
Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). "Раунатин" действует мягче, чем резерпин, - как гипотензивное и антиаритмическое средство "Аймалин" является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.
Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.
В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.
Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.
Адельфан (Аdelphan) - таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).
Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) - резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.
Бринердин (Вrinerdin) - драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней до нескольких месяцев.
Кристепин (Сrуstерin) - драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в день или через день.
Трирезид (Тriresid) - таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.
При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.
Раунатин (Rаunаtinum) - препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.
Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.
Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.
Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.
Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.
Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.
Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.
Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.
При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).
Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощущение жара.
Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.